O nome desta rua foi dado em homenagem a cidade de Itapeva, localizada a 289 km da capital paulista. Fundado em 1769, o município foi desmembrado de Sorocaba, quando passou a chamar-se Itapeva da Faxina, nome utilizado até o ano de 1910. O nome tem origem tupi e significa "pedra achatada". Seu fundador foi Antônio Furquim Pedroso.

A Rua Itapeva liga a Avenida Paulista à Rua Rocha, cruzando uma região do bairro onde se concentram alguns hospitais importantes. Na própria Rua Itapeva era localizado o Hospital Mattarazzo, que já não existem mais. Pelos seus cerca de 650 metros de extensão há muitos prédios cuja destinação é abrigar clínicas médicas especializadas, onde estão alguns dos principais profissionais da área no país.